inactivation
简介
指生物活性的破坏。由于性质极不相同的物质，其生物活性被破坏的方式不同，因此使活性的下降或消失。在毒理学中，则指生物转化的代谢酶活性下降或与此同时发生的生物转化水平的受抑。有人对失活定义为：“外源化学物的生物转化抑制是指在体内或体外条件下，一种特定的因子(内源的或外源的)使一种酶或酶系统代谢外来底物的活性水平降到对照水平以下”。此广泛的实用性定义概括了各种可能的抑制机制。例如，竞争酶或其辅因子的活性中心、抑制多酶系统的转运成分，使酶或其辅因子的生物合成减少或破坏增加，以及酶构象的变构性改变，甚至组织功能的丧失。另一种含意是指解毒作用(detoxication)。对此，失活最好改称为去活化或钝化：Klaassen(1991)还把联合作用中的化学拮抗(chemical antagonism)称为失活，两化学物之间仅仅由于化学作用而产生一种毒性较低产物的结果。例如EDTA、二巯基丙醇、二巯基丁二酸钠等络合剂使多种金属毒物在体内的毒性下降。又如抗毒素用于动物毒素中毒的治疗都是化学拮抗作用。这种情况称为灭活或去活化更好。