牛磺酸(taurine)化学名为2-氨基乙磺酸，因最早由牛黄中分离得到而得名，所以又称牛胆碱、牛胆素。其分子式为H2N—CH2—CH2—SO3H，相对分子质量125.14，单斜棱形棒状白色晶体，熔点328℃(317℃分解)，无毒、无臭、味微酸、对热稳定。溶于水，在水中12℃时溶解度为0.5%，其水溶液pH为4.1～5.6。不溶于无水乙醇、乙醚和丙酮。溶解后的牛磺酸具有较强的酸性，以两性离子形式存在，不易通过细胞膜。牛磺酸是一种含硫的非蛋白氨基酸，以游离状态存在于人体内各种组织，并以小分子二肽或三肽的形式存在于中枢神经系统，但不参与体内蛋白质的生物合成。
牛磺酸虽然不参与蛋白质合成，但它却与胱氨酸、半胱氨酸的代谢密切相关，是人体中最重要的氨基酸之一。人体合成牛磺酸的半胱氨酸亚硫酸羧酶(CSAD)活性较低，主要依靠摄取食物中的牛磺酸来满足机体需要。牛磺酸以游离形式广泛存在于海产品及哺乳动物的几乎所有脏器中，其中海洋贝类中的含量最为丰富，如表3-1所示(数据仅供参考)。
表3-1 海洋鱼贝类的牛磺酸含量 单位：mg/g
资料来源：章超桦，薛长湖，水产食品学，中国农业出版社，2010;部分数据由广东海洋大学测定。
从表中数据可以看出，贝类中的牛磺酸含量普遍较高，尤其是牡蛎、马氏珠母贝、翡翠贻贝和蝾螺中牛磺酸含量远高于其他贝类。
牛磺酸具有广泛的生物学功能。迄今发现，牛磺酸具有视觉发育、神经发育、解毒、钙流动调控、胆汁酸结合、渗透压调控、稳定细胞膜等多种作用，并在心血管系统有抗心律失常、心肌保护和降低血压等功能作用，是人体中含量最丰富的氨基酸之一。国内外对牛磺酸的生理活性从生化、药理、营养、临床等方面进行了广泛而深入的研究，概括起来主要包括以下几个方面。
(一)对生长发育和神经系统的影响
牛磺酸对婴幼儿的健康和正常发育起着至关重要的作用，可促进婴幼儿脑组织和智力发育，婴幼儿的脑、神经、内脏、内分泌系统等的发育以及脂肪、钙质和维生素的吸收都离不开它。大多数哺乳动物妊娠后期胎儿各组织中牛磺酸的含量明显增加，在出生后逐渐下降，随着年龄的增长下降至成年水平。牛磺酸随年龄而变动显然与生长发育有着密切的关系。婴幼儿所需的牛磺酸一般都是从母乳中获得的。因此，为了保证婴幼儿的健康发育，单纯牛乳喂养时必须注意添加牛磺酸。
牛磺酸对视神经和中枢神经具有重要的营养和保护作用。牛磺酸约占视网膜中氨基酸总量的50%，是光感受器发育的重要营养因子，缺乏牛磺酸会引起光感受器的退化，使光传导功能受到抑制。牛磺酸的缺乏可影响视网膜电流图、视功能异常已经被证实。研究表明，牛磺酸能有效增强低氧损伤中视网膜神经节转化细胞的活力。牛磺酸的缺乏还将导致人脑神经细胞分化成熟过程的延迟，特别是胎儿由于牛磺酸的缺乏可导致大脑发育不全。各种动物脑组织中牛磺酸的含量仅为初生动物的1/3，并随着脑的不断成熟，牛磺酸的水平逐渐下降，说明牛磺酸对脑发育的重要性。研究表明，牛磺酸可促进细胞的增殖活性，显著增加脑重，在行为上牛磺酸具有提高学习与记忆的作用。牛磺酸对人脑神经细胞的树突分化和细胞增殖具有明显的促进作用，对神经细胞具有保护作用。Tyson等以出生体重小于1300g的早产儿为对象进行双盲对照试验，发现试验对象使用强化牛磺酸的配方奶比缺乏牛磺酸的配方奶具有更成熟的脑干诱发电位，证实牛磺酸对新生儿的神经系统发育有重要促进作用。其实早在多年前，就已发现人大脑中存在牛磺酸特异受体。进一步研究发现，牛磺酸和谷氨酸之间存在密切关系，牛磺酸可通过促进DNA、mRNA 的表达控制谷氨酸合成。在大脑中，二者水平呈高度正相关，学习记忆暂时性神经联结障碍可能与脑半球内谷氨酸降低有关，而补充L-谷氨酸钠合并B族维生素及铁剂，不但可以有效治疗老年性记忆障碍，对婴幼儿智力也有促进作用。在视网膜中谷氨酸是主要的兴奋性神经递质，牛磺酸通过控制谷氨酸合成从而对视觉起作用，可对抗亚硒酸钠诱导的白内障。临床上牛磺酸已广泛用于阿尔茨海默病和老年神经异常等多种疾病的治疗。此外，一种由牛磺酸合成的抗菌药能有效地抑制眼睑和结膜的菌丛，并且具有很好的耐药性，从而能更好地保护视觉系统。
(二)对心血管和肝胆系统的作用
牛磺酸占心脏全部游离氨基酸含量的一半以上，在心血管组织中含量很高。牛磺酸对心血管系统作用广泛，机制复杂。Yamori 等通过对16个国家共24个地区的流行病学调查，研究牛磺酸摄取指标的尿牛磺酸排泄量，与以心肌梗死为主的缺血性心脏病所致死亡率的关系，表明牛磺酸的摄取量与缺血性心脏病引起的死亡率呈负相关。国内外对牛磺酸防治心血管疾病进行了广泛的研究，综合起来主要包括以下几个方面。
1.抑制心肌细胞凋亡及对心肌损伤的保护作用
心脏的缺血和缺血再灌注损伤不仅能引起心肌细胞坏死，还可导致心肌细胞凋亡。牛磺酸可抑制心肌细胞的凋亡。牛磺酸对阿霉素和铅所致的心肌损害具有显著保护作用，可改善因阿霉素引起的心输出量及心肌组织铁元素的降低，恢复因铅降低的心肌细胞膜总巯基、非蛋白巯基和蛋白巯基量，从而颉颃铅的心肌毒性。龚文华等的研究表明牛磺酸对烧伤后心肌细胞凋亡有较好的抑制作用。
2.抗动脉粥样硬化作用
在心血管事件中，动脉粥样硬化(atherosclerosis，AS)、高胆固醇血症、高血压等病症的发生发展，与血管内皮功能损害导致的血管扩张和收缩、抗血栓栓塞和促血栓栓塞及抗炎症和促炎症等之间微妙的平衡失常有关。而牛磺酸能保护血管内皮细胞的损伤，改善血管内皮功能障碍。
血管平滑肌细胞也参与动脉粥样硬化过程，牛磺酸对血管平滑肌细胞的增殖具有抑制作用，能有效延缓动脉硬化的进展。血管组织的钙化也是心血管疾病的重要危险因素。牛磺酸不仅抑制血管平滑肌细胞的增殖，还抑制和逆转血管平滑肌细胞的钙化。
3.对肝胆系统的作用
在肝脏中，牛磺酸最主要的作用是与胆汁酸结合，参与胆汁排泄。然而，在肝脏及多种组织中，牛磺酸具有很多生理、药理功能，包括参与稳定细胞膜、细胞渗透压调节、抗氧化、解毒等。肝脏通过内源性合成和外源性摄取两种方式获取牛磺酸。在内源性合成过程中，牛磺酸是肝脏分解代谢蛋氨酸和半胱氨酸的终产物，而在外源摄取过程中，需要通过特异性转运载体(TAUT，SLC6A6)从外源性饮食摄入牛磺酸来维持其一定的浓度。
在牛磺酸缺乏的动物模型中，可以观察到肝脏等组织的发育异常或不完全现象。许多体内试验也表明，牛磺酸可以保护肝组织和肝细胞不受多种因素的损害，例如肝脏毒素、氧化应激及肝癌。在肝脏疾病中，肝脏中牛磺酸的缺失程度取决于疾病的症状，例如肝细胞减少、炎症、纤维化及脂肪变性。由于肝毒素通过受损的肝细胞释放出来，导致肝毒素过量，而且常伴随血浆和尿液中牛磺酸浓度的升高，所以牛磺酸的浓度还可作为肝脏损伤的生物标记。牛磺酸对外源性物质诱导的小叶中心区域肝损害具有保护作用，但是对肝脏门静脉周围区域没有作用。肝脏在牛磺酸缺乏的情况下，肝小叶中心区域可观测到严重的肝损害。
大量研究表明，牛磺酸对多种因素诱导的肝损伤具有保护作用，如对CCL4诱导的肝损伤、APAP诱导的肝损伤、TAA诱导的肝损伤、乙醇诱导的肝损伤以及非酒精性脂肪肝均有预防和保护作用。作为抗氧化应激物质，牛磺酸对不同原因引起的肝损伤的保护作用取决于牛磺酸在肝小叶中的分布以及稳定性。因此，牛磺酸可能成为治疗肝小叶中心区域肝损伤的有效药物。此外，牛磺酸还可以治疗多种肝脏相关疾病的症状，例如急性肝炎引起的黄疸、肝性脑病、硬化患者的肌肉痉挛等。
牛磺酸可参与胆酸盐的合成，调节脂类的消化吸收，增加各种脂肪酶的活性，加速脂肪水解;可降低脂肪的表面张力，使脂肪乳化成微粒，分散于水溶液中，从而增加与脂肪酶作用的界面，促进水解的进行;还能与甘油一酯结合，促进胆固醇、脂溶性维生素等的消化吸收及胆汁的分泌，增加胆汁排泄量，抑制胆结石形成。一般来说，贝类、鱿鱼等海产品的胆固醇含量较高，但由于其中所含的牛磺酸具有降低低密度脂蛋白(LDL)，增加高密度脂蛋白(HDL)和中性脂肪的作用，从而可有效预防高胆固醇血症及动脉粥样硬化，起到降低血压的作用。因此，有研究认为食用海产品时不必过于担心胆固醇的影响。
4.其他
牛磺酸具有降压作用。补充牛磺酸能充分防止血压升高和血小板Ca2+增加，降低甘油三脂和血小板Mg2+，从而降低血压。牛磺酸尚能经抑制心肌纤维细胞增殖和胶原合成，具有抗心肌纤维化的作用。牛磺酸在循环系统中还具有抑制血小板凝集的作用。
(三)防治糖尿病
糖尿病与牛磺酸有关，无论在Ⅰ型还是Ⅱ型糖尿病中，牛磺酸都发挥有益作用，它的缺乏会导致糖尿病症状加剧或产生并发症。摄入牛磺酸可降低血浆和尿中葡萄糖水平，改变Ⅰ型糖尿病人的新陈代谢，也可作为Ⅱ型糖尿病的补充治疗剂，能降低糖尿病引起的视网膜、晶状体和外周神经的变化。牛磺酸缺乏可改变胎儿阶段的胰脏内分泌，增加成年人胰岛素抵抗的危险。牛磺酸可加速葡萄糖进入细胞，促进细胞内糖代谢和糖原合成，降低机体血糖水平，诱导或抑制某些限速酶活性，使糖原合成酶Ⅰ活力升高而使糖原磷酸化酶活力降低。牛磺酸有与胰岛素同样的作用，可与胰岛素受体结合，协同胰岛素对糖代谢的调控效应，参与维持机体葡萄糖自稳态，对糖尿病及其并发症具有明显的细胞保护作用。
(四)提高机体抗氧化能力，延缓衰老
氧化应激是许多疾病的发病机理，牛磺酸作为一种抗氧化剂，能减少机体组织的氧化损伤。研究表明，牛磺酸能提高机体的抗氧化能力和机体DNA损伤后的自我修复能力，减少脂褐质产生，抑制组织蛋白质糖基化反应，具有保护细胞、延缓衰老的作用。
(五)调节内分泌，提高机体免疫力
牛磺酸可调节垂体激素分泌，活化胰腺功能，促进甲状腺激素分泌，从而改善机体内分泌系统的状态，进而影响机体代谢;并具有促进免疫细胞的增殖，增强机体免疫应答反应的作用，牛磺酸缺乏时可引起机体白细胞数量下降，多核白细胞与单核细胞比值降低，还可使创伤或坏血病病人的免疫反应受到抑制。
(六)抗疲劳及其他
牛磺酸能够维护细胞膜结构的稳定和调节渗透平衡，对细胞膜的脂质过氧化具有防护作用，能抵抗长时间运动产生的自由基对肌细胞的损伤，还对运动机体的肝、骨骼线粒体的钙平衡具有调节作用，对自由基的代谢增强具有阻抑作用。牛磺酸具有显著的抗疲劳作用，如刘亚等的研究表明牛磺酸对力竭运动小鼠中枢神经系统疲劳具有抑制作用，并呈一定的剂量效应关系。此外，牛磺酸还具有提高动物繁殖性能、优化肠道内菌群结构、促进肠道和主要组织脏器内锌的吸收和转运等作用。但摄入过量的牛磺酸可能具有一定的毒性作用。
鉴于牛磺酸的诸多生理活性，目前已广泛应用于食品、药品和保健品等行业，如牛磺酸抗疲劳功能饮料、婴儿乳制品、营养强化剂等，其应用前景广阔。