黄曲霉毒素是毒性极强的毒物之一，其中以黄曲霉毒素B1的毒性和致癌性最强，其次是M1、G1、B2、M2，其毒性依次减弱，量多时可使人急性中毒。当微量黄曲霉毒素被人体持续摄入体内，则可造成慢性中毒，表现为生长障碍，肝脏出现亚急性或急性损伤，引起肝坏死和肝出血。
1960年，在英国因用含有黄曲霉毒素的饲料喂养火鸡，造成了火鸡大量死亡。经研究，在大多数家畜中，喂以含有10～100mg/kg或更少的黄曲霉毒素的饲料即可产生中毒症状。由于动物的种类、性别、年龄及营养状况不同，各种动物的敏感性有很大的差异，年幼雄性动物较敏感，其中以雏鸭最为敏感，依次为雏火鸡、雏鸡、仔猪、小牛、幼马、羔羊。急性中毒时的主要受害部位在肝脏。黄曲霉毒素是目前已发现的最强的化学致癌物之一，如二甲基亚硝胺对大鼠的有效剂量为每日750μg，二甲基偶氮苯为每日9000μg，而黄曲霉毒素则仅需每日10μg。
黄曲霉毒素除主要诱发动物肝癌外，还可诱发胃癌、肾癌、结肠癌、乳腺癌和卵巢癌。我国学者首次在国际上提供了黄曲霉毒素暴露与肝癌发生有直接联系的证据，证实乙肝表面抗原与黄曲霉毒素暴露对肝癌的发生有明显协同作用。经常摄入被黄曲霉毒素污染的物质，将大大增加肝癌发生的危险。