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利尿药

2023-04-25

简介

利尿药是使尿量增加的药物,按其作用机理可分为肾小球性利尿药和肾小管性利尿药两类。

肾小球性利尿药主要作用于肾小球,大多是黄嘌呤类利尿药。肾小管性利尿药主要作用于肾小管,抑制电解质和水的再吸收,又可分为噻嗪类利尿药、保钾性利尿药、碳酸酐酶抑制剂和髓袢性利尿药。

(1) 肾小球性利尿药

①黄嘌呤类 有氨茶碱、胆茶碱和丙羟茶碱(喘定)等。但因这些药物还有直接兴奋心肌,使心输出量增加和冠状动脉扩张的作用,故多用于充血性心功能不全。氨茶碱的利尿作用是通过对心血管系统的作用,引起肾血流和肾小球滤过量的增加,以及阻止肾小管对钠离子和氯离子的再吸收等(参见“强心药”)。

(2) 肾小管性利尿药

①噻嗪类利尿药 噻嗪类利尿药的结构基本上均具有苯并噻二嗪的骨架。如下结构式所示。

利尿作用依取代基的不同而有差别。
R1、R2、R3分别取不同基团时可分别生成:苄噻嗪、氯噻嗪、苄氟噻嗪、环戊噻嗪、乙噻嗪、氢氯噻嗪等。

其作用机理是作用于髓袢升支皮质部和远曲小管,抑制钠离子和氯离子的再吸收,而发挥利尿作用。再者,由于其有排钠作用而显示降压效果,故被用作治疗轻症高血压的首选药物。此外,还可用于心脏性水肿和肾脏性水肿。其副作用一般不重,故较为常用。

②碳酸酐酶抑制剂 这类药物由于抑制肾小管中的碳酸酐酶,阻止与钠离子交换的氢离子生成,从而抑制钠的再吸收,使水和碳酸氢盐的排出增加而起利尿作用。这类药物用于临床的只有乙酰唑胺(醋唑磺胺)。

③保钾性利尿药 这类药物有属于蝶啶衍生物的氨苯喋啶(三氨喋啶),以及属于甾体化合物的螺内酯(安体舒通)和坎利酸钾。这类药物作用于远曲小管。这两个甾体化合物有醛固酮拮抗作用,促进钠和水的排出,抑制钾的排出。

氨苯蝶啶和螺内酯因有降血压作用,故也作降压药使用。

④髓袢性利尿药 这类药物的作用部位主要是在髓袢升支,通过抑制这个部位的钠离子的再吸收而显示利尿作用。其特点是利尿作用强而快。

这类药物有呋喃苯胺酸(速尿、利尿磺胺)、布美他尼和依他尼酸(利尿酸)。呋喃苯胺酸也可用于高血压。